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肝癌常用靶向药物都有哪些?

日期:2018-02-26 10:51:48
作者:YUN
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肝癌常用靶向药物都有哪些?

随着医学的不断进步,肝癌治疗也逐渐越来越成熟,而且近两年来,肝癌靶向药物也是层出不穷,那么肝癌常用靶向药物都有哪些?
 

(1)索拉非尼:是第一个在肝癌治疗上应用的靶向药物。索拉非尼是一种小分子多靶点生物靶向治疗新药。肿瘤的生存、生长和转移依赖于肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成,索拉非尼一方面可通过抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤细胞增殖,另一方面通过抑制几种与新生血管生成和肿瘤发展有关的酪氨酸激酶受体活性,包括血管内皮生长因子受体-2、血小板衍生的生长因子受体等阻断肿瘤新生血管生成,间接抑制肿瘤细胞的生长,从而起到抗肿瘤作用。肝癌是一种伴VEGF高表达的最坚实的血管肿瘤,因此索拉非尼抑制血管生成的作用可能对肝癌更加显著。
 

(2)舒尼替尼:是一个多靶点作用的酪氨酸激酶受体小分子抑制剂,靶点包括 PDGF-α、 PDGF-β、 VEGFR-1. VED-FR-2、VEGFR-3、KIT、FLT-3、集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和RET,通过干扰信号传导,达到抑制肿瘤细胞分裂和生长的作用。
 

(3)肝癌其他靶向药物:
 

①厄罗替尼:是一种口服的小分子EGFR抑制剂,针对酪氨酸激酶区域。针对肝癌的使用上并不是很多。
 

②西妥昔单抗:是一种单克隆抗体,针对EGFR,如同贝伐单抗一样,它已成为很多晚期、原癌基因野生型结直肠癌患者的标准疗法的重要组成部分。与厄罗替尼不同,其对肝癌治疗是否有效尚缺乏有力证据。
 

③依维莫司:是mTOR的另一种抑制剂,已被证明对肝癌异种移植有作用。有研究显示,依维莫司联合索拉非尼治疗HCC的早期结果令人满意。
 

肝癌靶向药物的研究,主要还是和索拉非尼进行对比,当然也是有新的研究方向。同时也是有一些联合给药的方式,目前,尚不清楚哪些联合治疗方案更有效以及与连续顺序给药相比同时给药是否具有更好的疗效。由于肝癌血管生成信号的重要性,对该通路的更完整的封锁可能特别有效。来自使用索拉非尼和贝伐单抗的第一阶段研究数据显示,其有效率达59%,但毒性明显,包括手足综合征、高血压和腹泻。

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